Kada uzimate aspirin protiv glavobolje, kako aspirin zna da doputuje do vaše glave i ublaži bol? Farmaceuti kažu da ne zna, ali kako nam onda na kraju prestane glavobolja ili spadne temperatura?

Molekuli bilo kog lijeka ne mogu ciljano da se transportuju kroz naše tijelo, niti oni imaju kontrolu nad tim gdje će na kraju završiti. Ali farmakolozi hemijskim procesima modifikuju molekule lijeka kako bi bili sigurni da će se oni čvrsto vezati za mjesta na koja treba i da će mimoići ona na kojima ih ne želimo.

Svaki farmaceutski proizvodi sadrže više nego samo aktivnu supstancu lijeka koji direktno utiče na problem. U njima ima i „neaktivnih sastojaka“ ili molekula koji poboljšavaju stabilnost, apsorpciju, ukus i druge kvalitete koji su važni u obezbjeđivanju toga da lijek odradi svoj posao.

Na primjer, aspirin koji smo progutali takođe ima i sastojke koji sprječavaju lomljenje tablete tokom transporta, ali i pomažu da se rastvori u našem tijelu.

Kako se lijekovi apsorbuju u tijelu

Kada progutamo tabletu, ona će se najprije rastvoriti u našem želucu i crijevima prije nego što se molekuli lijeka apsorbuju u krvotok. Kada dospije u krv, može da cirkuliše po cijelom tijelu kako bi pristupio različitim organima i tkivima.

Molekuli lijeka utiču na naše tijelo tako što se vezuju za različite receptore na ćelijama koji onda izazivaju određeni odgovor.
Iako su lijekovi napravljeni tako da ciljaju specifične receptore kako bi proizveli željeni efekat, nemoguće je spriječiti ih da nastave da cirkulišu u krvi i da se vezuju za neciljna mjesta i tako se javljaju one neželjene posljedice.

Molekuli lijeka koji kruže u krvi takođe se vremenom degradiraju i na kraju preko urina napuštaju tijelo.

Pošto neki molekuli lijeka u zavisnosti od hemijskih svojstava nikako ne mogu da prodru kroz sluznicu crijeva, neki od lijekova koje progutamo nikada se ne apsorbuju i uklanjaju se izmetom.

Upravo zato što se ne apsorbuje cio sadržaj lijeka, neki lijekovi se, poput onih koji se koriste za liječenje visokog krvnog pritiska i alergija, uzimaju u više navrata da bi se zamijenili eliminisani molekuli lijeka i održao dovoljno visok nivo lijeka u krvi.

Prenošenje lijeka na pravo mjesto

U poređenju sa kapsulama i tabletama, efikasniji način unošenja lijeka je ubrizgavanje direktno u venu. Na ovaj način,cijela doza lijeka cirkuliše kroz tijelo i izbjegava degradaciju u probavnom traktu.

Mnogi lijekovi koji se daju intravenozno su „biološki lijekovi“ ili „biotehnološki lijekovi“, koji uključuju supstance dobijene iz drugih organizama.

Najčešći obilici ovih lijekova su oni koji se koriste u terapiji raka i koji se zovu monoklonska antitijela, proteini koji se vezuju za tumorske ćelije i ubijaju ih. Ovi lijekovi se ubrizgavaju direktno u venu jer naš želudac ne umije da razlikuje varenje terapeutskog proteina i varenje proteina iz čizburgera.

U drugim slučajevima, lijekovi za koje su potrebne veoma visoke koncentracije da bi bili efikasni, kao što su antibiotici za teške infekcije, mogu se davati samo putem infuzije.

Dok povećanje koncentracije lijeka može pomoći da se osigura da se dovoljno molekula vezuje za tačna mjesta kako bi se postigao terapeutski efekat, takođe se povećava vezivanje za neciljna mjesta i rizik od neželjenih efekata.

Jedan od načina da dobijete visoku koncentraciju lijeka na pravom mestu je da primijenite lijek tačno tamo gdje je potrebno, kao što je trljanje masti na kožni osip ili upotreba kapi za oči. Neki molekuli lijeka na kraju će dospjeti u krvotok, ali će biti dovoljno razblaženi da je količina lijeka koja dospije do drugih mjesta veoma mala i malo je vjerovatno da će izazvati neželjene efekte.

Slično tome, inhalator isporučuje lijek direktno u pluća i izbjegava da utiče na ostatak tijela.

Uloga pacijenata

Konačno, ključni aspekt u dizajnu svih lijekova je da pacijenti uzimaju lijekove u pravim količinama u pravo vrijeme.

Pošto je mnogim ljudima teško da se sjete da uzmu lijek nekoliko puta dnevno, istraživači pokušavaju da osmisle formule lijekova tako da ih treba uzimati samo jednom dnevno ili čak i manje.

Pored toga, pilule, inhalatori ili sprejevi za nos su pogodniji od infuzije koja zahtijeva putovanje do klinike da bi obučeni kliničar ubrizgao u naš krvotok.

Što je manje komplikovano i skupo davanje lijeka, veća je vjerovatnoća da će pacijenti uzimati lijekove samo kada im zatrebaju.

Međutim, ponekad su infuzije ili injekcije jedini efikasan način da se određeni lijekovi daju.

Čak i uz svu nauku koja ide u razumijevanje bolesti dovoljno dobro da se razvije efikasan lijek, često je na kraju sam pacijent odgovoran da terapiju sprovede sprovede na propisani način.